深圳微芯生物科技股份有限公司（简称“微芯生物”，股票代码：688321.SH）宣布，公司依托AI+化学基因组学的整合式核心技术平台自主研发的新一代透脑Aurora B选择性抑制剂CS231295，在美国开展的I期临床试验已于近日完成首例患者给药。

本研究是一项针对晚期实体瘤的开放标签、剂量递增I期临床试验，旨在评估CS231295在晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学特征及初步抗肿瘤活性。

微芯生物创始人、董事长鲁先平博士表示：“CS231295在美国的首例患者已顺利完成首次给药，感谢参与试验的患者和研究中心的支持。CS231295全球临床开发从一开始就采取‘中美双报双批’策略，致力于攻克RB1缺失与脑转移这两类最难治的实体瘤，在美国这一全球新药开发的核心市场启动临床，对团队意义深远。首例给药是起点，我们将秉持科学精神，稳步推进后续研究，以严谨扎实的临床数据，对患者负责、对科学负责。”

恶性脑部肿瘤及肿瘤脑转移是肿瘤治疗领域长期面临的重大挑战，开发具备脑透过性的新型抗肿瘤药物已成为亟需解决的临床难题。基于在相关作用机制领域的多年探索，微芯生物发现了新一代透脑Aurora B选择性抑制剂CS231295。它通过精准抑制肿瘤特异性过表达的Aurora B激酶，诱导合成致死效应，直击RB1缺失等难治性肿瘤的基因脆弱性。同时，该分子凭借良好的血脑屏障穿透能力，对脑部原发或脑转移性肿瘤具有显著的治疗优势。

此外，CS231295还兼具抗肿瘤血管生成和改善肿瘤微环境的广谱抗肿瘤活性，并具有与化疗、靶向及肿瘤免疫等多种机制药物协同治疗的潜力。在临床前研究中，CS231295已展现出显著的药效学活性、理想的药代动力学特征以及良好的安全性。目前，全球尚无同类设计的药物进入临床试验阶段。

CS231295已于2024年12月获得中国国家药品监督管理局（NMPA）临床试验许可，并于2025年5月在中国完成I期临床试验首例患者入组。2025年7月，CS231295获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准开展临床试验，成功实现“中美双报双批”。此次美国I期临床试验完成首例患者给药，将进一步加速其全球临床开发进程，并为后续临床研究的设计提供关键数据支持。

关于微芯生物

微芯生物由资深留美归国博士团队创立于2001年3月，是中国原创新药领域的拓荒者。公司秉承“原创、优效、安全、中国”的理念、致力于为患者提供可承受的、临床亟需的、具有革命性疗效的创新机制药物。公司依托基于AI +化学基因组学的整合式技术平台，打通了从基础研究到临床转化的全过程，已成功开发出抗肿瘤药物爱谱沙® (西达本胺)及治疗2型糖尿病药物双洛平® (西格列他钠)两款全球首创(First-in-class)且同类最优(Best-in-class)的原创新药，实现多个适应症在全球上市销售，且在肿瘤、代谢性疾病、自身免疫性疾病及神经退行性疾病等领域，建立覆盖从早期发现至临床后期的分层研发管线，9款产品处于临床阶段，3款在中美同步开展临床研究，一系列具有差异化优势和全球竞争力的研发项目持续推进中。

关于ThalassaX Therapeutics United States Ltd

微芯生物全资子公司ThalassaX Therapeutics United States Ltd成立于2020年10月16日，总部位于美国新泽西州，秉承“Constant Innovation for Life”理念，公司依托母公司AI+化学基因组学的整合式技术平台，联动中国早期研发力量与国际多中心临床资源，形成国际化药物开发体制，持续推动CS231295的全球开发，力争为脑部肿瘤及其他未满足医疗需求领域带来突破性治疗选择。