Oraglutide™每周一次，低剂量，副作用小，口服GLP-1
6天内的血糖和胰岛素反应：
在世界ADA糖尿病与肥胖症大会上发布的临床数据

Diabetology Limited (Jersey)在美国糖尿病协会（ADA）第86届科学会议（新奥尔良）上进行海报展示（https://diabetology.co.uk/ada-poster，编号1724-P），报告了Oraglutide™的首批人体数据——这是一种采用专有Axcess™递送技术制备的、可在肠道释放的小胶囊口服司美格鲁肽制剂。

主要亮点

  • 6天血糖控制：单次口服4毫克Oraglutide™可使血糖水平持续下降。第6天时降幅达14%（p=0.046），这是迄今为止在人类静脉葡萄糖耐量试验（IVGTT）中，单次口服GLP-1制剂所呈现的最长持续时间。
  • 胰岛素分泌增加28%：与安慰剂相比，胰岛素的百分比AUC在第0天增加了12%（p=0.02），在第1天增加了28%（p=0.025）。
  • 新型肠道储库效应：第1天的司美格鲁肽血药浓度高于第0天的给药浓度，这与肠壁中脂质相关的储库效应一致，是一项具有根本性突破的药理学发现。
  • 未观察到恶心或副作用：在一周内，该8名受试者队列中未观察到任何不良事件，这与针对迷走神经传入机制的治疗策略一致，该策略可避免药物在靶外外周循环中达到峰值浓度。
  • 剂量比Rybelsus低6倍以上：其生物活性至少是Rybelsus（R2）的六倍，这为Oraglutide™的低剂量长效制剂以及Satietyde™的微剂量维持治疗与预防反弹制剂的开发铺平了道路
  • 外周血浓度足以在第4天前激活胰腺GLP-1受体
  • 平台专利保护期至2044年：Diabetology持有的Axcess™配方技术受专利及专利申请保护，保护期限将持续至2044年。

Oraglutide™采用每周一次的口服胶囊剂型，既方便又易于坚持用药，延续了已广受认可的每周一次GLP-1注射方案。

其作用时间更长且副作用更少，这得益于口服剂量大幅降低，以及通过肠壁这一更符合生理机制的给药途径。肠壁正是人体内GLP-1的主要天然产生部位，且该处存在迷走神经受体，可通过大脑触发饱腹感。这些优势有望显著降低整体治疗成本，减少治疗中断和副作用，并为采用Satietyde™微剂量给药以减轻肥胖治疗后的反弹效应提供了可能性。