香港，上海和湖州2026年4月17日 美通社 －－ 减重领域作为全球创新药研发的核心赛道，持续吸引行业前沿力量布局。近日，同源康医药（股票代码：02410.HK）宣布正式提名其自主研发的下一代口服小分子GLP－1R激动剂TY－3002为临床前候选化合物（PCC）。TY－3002为同源康医药研发团队基于对GLP－1受体配体结合机制及结构的深度洞察，自主研发的具备“同类最佳”（Best－in－Class）潜力的突破性新分子，其不仅在减重疗效上较现有第一代口服小分子展现出显著优势，更在减重质量维度上提升明显，有望成为重新定义口服GLP－1疗法的新标杆。

创新结构设计：全新锚定位点的发现与溶解度调控开关的引入

长期以来，研发口服小分子GLP－1R激动剂受制于复杂的空间结构匹配与极低的分子溶解度。同源康医药的研发团队凭借对GLP－1R小分子结合及作用机制的深度研究，结合CADD与AI技术优势，成功实现了两大核心结构创新：

  • 突破性的“双氢键帽”（Dual H－Bond Cap）产生：同源康医药跳出现有对GLP－1R小分子的结合区域认知，发现了一个额外的新结构锚点并成功设计了一个抓手，形成了独特的“双氢键帽”结构。该“帽”状结构能够精准触达Orforglipron未能完全覆盖的额外关键受体位点。通过形成新增的氢键网络，TY－3002有效稳固了受体的胞外域（ECD）与跨膜域（TMD）界面。这种额外的结构锚定（Structural anchoring）可能通过加强下游G蛋白的信号传导，为其优越的体内疗效奠定了底层基础。
  • 攻克溶解度瓶颈的“开关”（Switch）引入：针对现有GLP－1R小分子极难溶于水的业界难题，研发团队在分子核心骨架上引入了专有开关。这一“开关”让TY－3002极大的增强动力学溶解度这不仅提高了生物利用度，还使其在不同动物物种和剂量下均能实现成比例的口服吸收，更好地支持未来的复方制剂和联合用药策略。

减重效果突出：打造高质量减重方案

结构上的优势最终在动物模型中转化为了令人惊喜的疗效数据。在反映临床潜力的hGLP－1R饮食诱导肥胖（DIO）小鼠头对头（H2H）试验中（1.0 mgkg，口服，每日一次，持续21天），TY－3002展现出了优越的减重效果。


 

治疗21天后，TY－3002组小鼠的体重极显著地下降了－31.51％，而同等剂量的Orforglipron组降幅为－22.82％。在扣除Vehicle对照组自然减重的－6.93％之后，TY－3002的净减重疗效（－24.58％）比Orforglipron（－15.89％）净效提升超出了54.6％。

直击核心痛点：高燃脂与相对保肌肉并重

当前减重赛道普遍面临“减重同时掉肌肉（瘦体重）”的核心挑战，易导致基础代谢下降、体重易反弹。TY－3002在实现更大幅度减重的同时，展现出优异的体成分（Body Composition）调控效果。


 

TY－3002不仅更显著地减少了脂肪组织（脂肪占比降至21.4％），还起到了相对“保肌肉”的效果，其瘦体重（Lean mass）占比高达61.6％）。这意味着TY－3002有望为患者提供更高质量、不易反弹的体重管理方案。

成药性和知识产权

强效并不以牺牲安全性为代价。在与Orforglipron头对头持续给药的hGLP－1R DIO小鼠模型试验中，TY－3002在不同剂量组均耐受性良好，未观察到肝脏重量异常，其与治疗相关的AST和ALT肝酶水平还出现轻微下降，证明了其对肝脏的安全性。整体而言，TY－3002的胃肠道耐受性及ADME毒理特征均与第一代药物相当，迄今未见任何“红灯”信号。

创新的设计带来更强的自主知识产权（IP）壁垒和清晰的自由实施（FTO）权，同源康医药已将TY－3002列为极具战略意义的管线，目前正全力推进该项目。新一代GLP－1R小分子TY－3002的提名，充分彰显了同源康医药领先的分子设计能力，也为全球下一代口服减重药物领域开启了新的竞争格局。